Čo je Paclitaxel

Paclitaxel je mitotický inhibítor používaný pri chemoterapii rakoviny. Bol objavený v programe Národného onkologického ústavu na Výskumnom trojuholníckom inštitúte v roku 1967, keď ho Monroe E. Wall a Mansukh C. Wani izolovali z kôry tisu tichomorského, Taxus brevifolia, a pomenovali ho „taxol“. Keď ho komerčne vyvinula spoločnosť Bristol-Myers Squibb (BMS), zmenil sa všeobecný názov na „paclitaxel“ a zlúčenina BMS sa predáva pod ochrannou známkou „TAXOL“. V tejto formulácii je paklitaxel rozpustený v Cremophore EL a etanole ako transportnom činidle. Novšia formulácia, v ktorej je paklitaxel naviazaný na albumín, sa predáva pod ochrannou známkou Abraxane.
Paclitaxel sa dnes používa na liečbu pacientov s rakovinou pľúc, vaječníkov, prsníka, hlavy a krku a pokročilými formami Kaposiho sarkómu. Paclitaxel sa používa aj na prevenciu restenózy.
Paklitaxel stabilizuje mikrotubuly a vo výsledku zasahuje do normálneho rozpadu mikrotubulov počas delenia buniek. Spolu s docetaxelom tvoria drogovú kategóriu taxánov. To bolo predmetom pozoruhodnej úplnej syntézy Roberta A. Holtona.