Setmelanotid

[CAS Č. ] 920014-72-8
[Molekulárny vzorec] C49H68N18O9S2
[Molekulová hmotnosť] 1117.32
[Vzhľad] Biely prášok
[Čistota] 99%

[Funkcia]
1. Na liečbu obezity spôsobenej nedostatkom LEPR;
2. Môže pomôcť obnoviť funkciu dráhy MC4R pri regulácii telesnej hmotnosti a kontrole chuti do jedla;

O Setmelanotide
Setmelanotid je prvotriedny oligopeptidový agonista MC4R, ktorý obnovuje funkciu narušenej dráhy MC4R, ktorá nezávisle reguluje výdaj energie a chuť do jedla.
Setmelanotid je agonista oligopeptidového receptora melanokortín-4 (MC4R), ktorý je súčasťou kľúčovej biologickej dráhy, ktorá nezávisle reguluje výdaj energie a chuť do jedla. Génové varianty môžu narušiť funkciu dráhy MC4R, čo môže viesť k extrémnemu hladu (hyperappetite) a skorému nástupu ťažkej obezity. Setmelanotid ako cielená terapia obnovuje funkciu poškodenej dráhy MC4R, obnovuje energetický výdaj a kontrolu chuti do jedla, znižuje hlad a znižuje telesnú hmotnosť u pacientov so zriedkavými genetickými ochoreniami obezity.
Setmelanotid sa viaže a aktivuje MC4 receptory v paraventrikulárnom jadre (PVN) a laterálnej hypotalamickej oblasti (LHA), čo je účinok, o ktorom sa predpokladá, že je základom potlačenia chuti do jedla. Setmelanotid zvyšuje pokojový energetický výdaj u obéznych zvierat a ľudí.
V súčasnosti sa setmelanotid vyvíja ako cielená terapia na obnovenie funkcie poškodenej dráhy MC4R, opätovné nastolenie energetického výdaja a kontroly chuti do jedla, zníženie hladu a zníženie telesnej hmotnosti u pacientov so zriedkavými genetickými ochoreniami obezity. V súčasnosti neexistujú žiadne liekové terapie na liečbu týchto zriedkavých genetických ochorení obezity.